Полная инструкция по применению Сульфасалазина при ревматоидном артрите

Полная инструкция по применению Сульфасалазина при ревматоидном артрите

Лечение ревматоидного артрита (РА), иммунного заболевания суставов – длительный и сложный процесс. Лекарства стандартной терапевтической схемы для устранения симптоматики и причин воспаления суставов при РА могут не оказывать достаточно положительного влияния, иногда становятся причиной обострений и осложнений. В таких ситуациях уместно прибегать к лечению аутоиммунной патологии препаратами, обладающими выраженным противоревматическим эффектом. Лекарство из этой группы Сульфасалазин при ревматоидном артрите быстро купирует воспаление суставов, сокращая темпы развития возможных рецидивов.

1 Как действует Сульфасалазин при артрите?

Подробнее про Сульфасалазин, показания и противопоказания к нему и правила приема можно почитать отдельно.

Лекарственное средство Сульфасалазин было синтезировано в 50-ых годах прошлого столетия. Препарат обладает и противовоспалительным, и противомикробным действием. Изначально ставка делалась не на противовоспалительные свойства средства, а на противомикробные.

Ранняя теория возникновения ревматоидного артрита (именно против него и создавался препарат) предполагала инфекционную этиологию. Имеет поэтому в Сульфасалазине ценились превыше всего противомикробные эффекты.

В результате выяснилось, что причина болезни лежит в иной плоскости. Тем не менее препарат и сейчас входит в список необходимых средств для лечения ревматоидного и иногда иных артритов. Свое лечебное воздействие он оказывает за счет снижения воспалительных процессов.

Препарат Сульфасалазин 500 мг

Механизм снижения воспаления несколько отличается от такового у нестероидных противовоспалительных средств. Именно поэтому в большинстве случаев Сульфасалазин выступает аналогом нестероидных противовоспалительных средств при неэффективности последних (что бывает часто).
к меню ↑

1.1 Эффективность приема: какой результат дает?

Поможет ли Сульфасалазин при артрите? Как показывает практика, положительный результат препарат дает (не всегда: бывает, что его применение оказывается безрезультатным). Это актуально для ревматоидного артрита: при иных формах он может вообще не помочь.

Высокая эффективность препарата может быть получена лишь в тех случаях, если его применять в лечении воспалительных форм артритов (включая аутоиммунные). И именно за счет своей высокой противовоспалительной активности препарат используется в лечении иных болезней, не связанных с опорно-двигательным аппаратом.

Сульфасалазин снимает воспалительный процесс в пораженных тканях (как правило, не полностью, но достаточно существенно). Помимо этого, он с достаточной высокой эффективностью предотвращает присоединение инфекции к пораженным суставам.

По своей противомикробной эффективности он существенно уступает узкопрофильным средствам (антибиотикам). Однако, конкретно для профилактики вторичных осложнений инфекционной природы препарат подходит хорошо.
к меню ↑

1.2 При каких формах артрита назначают Сульфасалазин?

Основное показание к лечению заболеваний опорно-двигательного аппарата у Сульфасалазина – ревматоидная форма артрита. Тем не менее проводились исследования о влиянии препарата на течение других подвидов артрита.

И успехи в некоторых случаях были. Как препарат для полноценного отдельного лечения, Сульфасалазин не подходит, но для вспомогательной терапии (особенно при обострении болезни) он эффективен.

Сульфасалазин применяется не только в лечении артритов

С разной долей эффективности его применяют при следующих видах артрита:

1. Ревматоидная форма – основное показание к применению. Эффективность в большинстве случае высокая.
2. Псориатическая форма (как осложнение различных видов псориаза) – эффективность достаточно внушительная, но не у всех пациентов: некоторым он помогает слабо, другим не помогает вообще.
3. Реактивные формы – при воспалительных и аутоиммунных процессах препарат помогает достаточно хорошо. Но нужно понимать, что реактивные артриты эта целая группа заболеваний, и препарат эффективен далеко не при каждом из них.
4. Гонококковая и хламидийная форма — препарат достаточно хорошо предотвращает генерализацию инфекции, купирует фазы обострения заболевания.

1.3 Когда нельзя принимать Сульфасалазин при артрите?

Существует внушительный список ограничений и абсолютных противопоказаний к применению Сульфасалазина при различных видах артрита. Игнорировать их не стоит, так как препарат обладает очень мощным токсическим эффектом на печень и почки, особенно при ударных дозировках и длительном лечении.

Список противопоказаний и ограничений:

• запрещено назначать препарат детям, младше 5-летнего возраста;
• индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов препарата (включая производные салициловой кислоты);
• существенный дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• как относительное противопоказание – период лактации (кормления ребенка грудью);
• при беременности препарат использовать можно только при разрешении врача, и только при отсутствии аналогов такой терапии (по возможности лучше избежать применения Сульфасалазина);
• выраженные нарушения функций работы печени и/или почек, недостаточность печени и почек;
• порфирия, различные заболевания крови, включая разные виды анемии (в том числе тяжело протекающую железодефицитную анемию).

Краткое описание

Сульфасалазин — противовоспалительное и антибактериальное средство, используемое в гастроэнтерологии и ревматологии. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) — являются актуальной проблемой в гастроэнтерологической практике. Однако, несмотря на определенные успехи в разработке новых методов диагностики и лечения данных заболеваний, до сих пор ощущается нехватка знаний в области этиологии развития воспалительных процессов в кишечнике. Таким образом, один из требующих решения вопросов, стоящих перед учеными — повышение эффективности уже известных препаратов. Принцип «новое — это хорошо забытое старое», как выясняется, срабатывает и в отношении фармакологии. Сульфасалазин — далеко не новичок на фармацевтическом фронте: он применяется уже более 50 лет. Это лекарственное средство было синтезировано путем связывания азотной группой двух веществ: аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. Фармакологический эффект препарата базируется на свойствах обоих его структурных компонентов. Салициловая кислота с аминогруппой в 5 положении обладает противовоспалительной активностью, тормозит синтез медиаторов воспаления простагландинов и нивелирует действие циклооксигеназы. Сульфапиридин, в свою очередь, обладает антибактериальным (бактериостатическим) действием, направленным на стрептококков, гонококков, диплококков и кишечную палочку. После приема таблеток сульфасалазина примерно 25% дозы абсорбируется уже в верхних отделах ЖКТ, при этом вследствие портально-билиарной циркуляции желчных кислот более половины от этого количества впоследствии возвращается в кишечник.

В результате в толстую кишку попадает около 90% препарата, что следует считать очень высоким показателем. Клинические испытания сульфасалазина показали эффективность лечения препаратом легких и средних форм неспецифического язвенного колита (улучшение отмечалось у 64-80% пациентов при 30% улучшении при приеме плацебо). Те же исследования продемонстрировали дозозависимость эффекта сульфасалазина, при этом повышение дозы нередко было связано с увеличенем риска возникновения тех или иных побочных реакций.

Еще одна область применения сульфасалазина — лечение ревматоидного артрита. Это одно из самых распространенных хронических заболеваний суставов, в основе которого лежит воспалительный процесс. В последние годы возможности ревматологов в борьбе с этим чреватым инвалидизацией заболеванием возросли в т.ч. благодаря появлению новых лекарственных средств. С этой точки зрения сульфасалазин можно рассматривать, как «новый старый» препарат с вновь доказанной в 80-ые годы противоревматической активностью. Положительный эффект этого препарата связывают с его способностью влиять на микрофлору толстого кишечника. Клинические исследования показали 63%- успех в лечении пациентов с суставной формой ревматоидного артрита после года приема препарата.

Сульфасалазин выпускается только в таблетированной форме. Препарат следует принимать после еды. Доза и кратность приема устанавливается лечащим врачом.

Фармакология

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК).

Связывание с белками плазмы составляет: для сульфасалазина — 99%, для сульфапиридина — 50%, для 5-АСК — 43%.

В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования, 5-АСК — путем ацетилирования.

T_1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина — 6-14 ч, 5-АСК — 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем; допускаются вкрапления.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Дозировка

Взрослым в первый день лечения назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день — по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни — по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают препарат в поддерживающей дозе 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет — по 500 мг 3-6 раз/сут.

Препарат следует принимать после еды.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Показания

• неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
• болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
• ревматоидный артрит;
• ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания

• заболевания крови;
• порфирия;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет — по 500 мг 3-6 раз/сут.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

Дозировка и способы применения при артрите

Дозировку назначает только доктор

Лечение артрита заключается в постепенном повышении дозировки Сульфасалазина. Препарат принимается перорально, запивая достаточным количеством воды. Запивать чаем и другими жидкостями нежелательно. Запрещено также разрушать защитную оболочку таблетки перед употреблением.

В первую неделю лечения рекомендуется принимать по одной таблетке раз в день. На второй неделе по две таблетки (утром и вечером). На третьей неделе – по три. Доза повышается постепенно и может достигать 3 г в сутки.

Детям дошкольного возраста (от 5 до 7 лет) лекарство назначают в дозе от 250 до 500 мг по 3-4 раза в сутки. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г. Перед началом лечения необходимо проверить уровень печеночных ферментов, сдать анализы крови и мочи. Доза и кратность приема устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке для каждого пациента, исходя из общего состояния его здоровья, результатов анализов и степени запущенности патологии.

Инструкция по применению

Сульфасалазин представляет собой сильнодействующий препарат. Его следует принимать согласно рекомендациям, указанным в инструкции по применению и под контролем врача. Подбирает специалист подходящую схему лечения в зависимости от стадии заболевания, выраженности симптоматики и полученных результатов анализов. Особенности применения препарата:

• Лечение ревматоидного артрита у взрослых: 500 мг 1 раз в день, на протяжении первой недели, 2 раза в день на протяжении второй, 3 раза в день на протяжении третьей. Дозировка сохраняется в течение полугода терапии.
• Лечение ревматоидного артрита у детей старше 6 лет: 30-50 мг/1 кг веса ребенка. Полученная дозировка делится на 2-4 приема в день. Подросткам старше 16 лет рекомендуется 500мг -2 г в сутки.
• При терапии неспецифического язвенного колита и болезни Крона у взрослых рекомендуется прием 500 мг препарата в первые сутки 4 раза, во вторые сутки – 1 г 4 раза, в последующие дни 1,5г и 2 г 4 раза в сутки.
• При лечении неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей в возрасте от 5 до 7 лет: 250-500 мг 3-6 раз в день, для детей старше 7 лет – 500 мг 3-6 раз в сутки.

Лекарственное средство относится к категории сильнодействующих препаратов, поэтому превышение указанного в инструкции количества таблеток, может привести к интоксикации. Сопровождается состояние тошнотой, рвотой, острой болью в желудке, головокружением. В случае передозировки препаратом рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок и вызвать скорую помощь. Лечение симптоматическое.

Перед тем как начинать прием средства следует ознакомиться с советами, которые также содержат полезную информацию.

1. Если в течение трех дней не наблюдается положительной динамики в состоянии пациента, то прием средства незамедлительно прекращается. Далее больной должен обратиться в больницу для получения дальнейших рекомендаций;
2. Во время лечения ни в коем случае не нужно пить;
3. В период лечения следует регулярно посещать врача для контроля протекания заболевания;
4. Врачи настоятельно не советуют самостоятельно назначать себе то или иное средство, т.к. в таком случае есть риск, что вы серьезно навредите своему организму;
5. Препарат может оказывать воздействие на водителя в момент управления автомобилем.